臨床上，多種抗過敏劑、腸胃藥、降血壓藥、鎮靜安眠劑及氣喘藥品等，若與葡萄柚或葡萄柚汁併服(兩小時內先後服用)。可能產生不良反應，嚴重者甚至會致命。衛生署已公告要求這些藥物必須在說明書中加刊警語，並籲民眾、藥師和醫師注意。

    這是因為葡萄柚中含有黃酮類成份，會抑制一種細胞色素酵素3Ad的代謝作用，而3A4的功能正是負責許多藥品的代謝。所以若服用這些藥品前後兩小時肉食用葡萄柚，曾讓體內藥物代謝變差，造成藥物過量，導致許多不良反應。

    根據國外使用經驗和文獻記載，包括
阿斯特米挫(AstemizOle抗過敏劑)、
西塞普(Cisapride機能性胃腸障礙治療劑)、
樂雷塔定(Loratadine抗過敏劑)、
特芬那定(Tefenadine抗過敏劑)等四種成份，
與葡萄柚併用會產生心室性心律不整等致命不良反應。衛生署已公告，含這四類成份的藥品必須於中文仿單中加刊注意事項，註明「使用本藥品不得併服葡萄柚或苟萄柚汁」。

此外，降血壓常用的「二氫比碇類鈣球子管道阻斷劑」，
像是尼非待平(Nifedipine)、

       尼川待平(Nitrendipine)等;

       苯甲苯甲二氯類安眠鎮靜劑如
美鯊若南(Midazolam)、
艾樂朗(Triazolam)：
以及奎尼丁(Quinidine抗心律不整藥)、
西馬他丁(Simvastatin降血脂劑)、
它可尼(Tacrolimus免疫抑制劑)、
茶鹼(Theophylline支氣管擴張劑)、
唯律脈必利(Verapamil抗心律不整)、
苯甲香豆(Warfarin抗凝血劑)等藥品，與葡萄柚併服也有潛在不良反應。

    衛生署規定上述藥品中文仿單應加刊注意事項。載明「使用本藥品時併服葡萄柚或葡萄柚汁時，應注意可能產生的藥品交互作用」。